ミノキシジルは、もともとアメリカで血管拡張作用がある高血圧治療剤として開発されました。ところが、1980年、治療中の患者さんが毛深くなり、壮年性（男性型）脱毛症が改善したことが認められたため、「外用（塗り薬）の発毛剤としても効果があるのではないか」と考えられ、改めて外用発毛剤として開発されたのです。1988年にはアメリカで医療用医薬品として承認を受けて発売。現在は約90カ国で発売されています。アメリカでは「ロゲイン」，ヨーロッパ圏で「リゲイン」という商品名を、ご存知の方も多いのではないでしょうか。高血圧の治療薬だったため、当初は頭皮の血管拡張作用によって発毛が促進されると考えられていましたが、他の高血圧の治療薬には壮年性脱毛症を改善する効果はないため、ミノキシジルには毛包に驚異的に働く作用があると考えられています。

　約7割の人に軽度改善以上の効果がみられます。壮年性脱毛症では毛周期における成長期が短くなり、毛髪が十分に育たないために細くて短い毛髪しか生えなくなり、さらに毛包（もうほう）も少なくなります。

　ミノキシジルは小さくなった毛包に直接作用して休止期毛包から初期成長期手包へ移行させ、太い毛髪（後期成長期毛）を増加させ、維持する効果もあります。アメリカでミノキシジルを開発する際、年をとると前頭から脱毛するベニオナガザルを用いた実験で、外用後3〜4ヶ月で明らかな効果が実証されました。

　その後も臨床実験でも壮年性脱毛症で頭頂部が薄くなった場合などに有効なことが確認されています。ミノキシジル配合の発毛剤「リアップ（RiUP）」を6ヶ月使用した場合、72.7％の人に軽度改善以上の効果が見られています。

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